【药理作用】 1.抗菌作用：皂甙及苦味素（即雪胆素混合结晶）在体外对弗氏痢疾杆菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、猪霍乱沙门氏菌等都有不同程度的抗菌作用，有效浓度为0.1μg／ml，效力与氯霉素相近或更强。对伤寒杆菌、大肠杆菌在10-100μg／ml浓度时也有抑菌作用。 2.其他作用：麻醉猫静脉注射苦味素4mg/kg，即能抑制心脏，如增至12mg／kg，则可导致心律严重障碍，引起死亡。雪胆素（甲）给麻醉犬静脉注射40mg/kg，对血压、呼吸、心率无明显影响。而对兔静脉注射10mg／kg，即明显抑制心跳振幅，如剂量为20-40mg/kg，即出现传导阻滞，最后心跳停止。故对心脏病患者需要慎用。在离体兔及豚鼠小肠试验中，雪胆素（甲）并无阿托品样对平滑肌的解痉作用，对离体子宫亦无明显作用。对家兔腹腔注射40mg/kg对伤寒副伤寒混合菌苗引起之发热有轻度退热作用，但对正常体温及非细菌性（松节油）发热则无明显影响，皂甙水溶液（5mg/ml）能抑制离体蛙心，但较苦味素（1μg／ml即能抑制）为轻。皂甙的溶血指数为1∶600。可爱雪胆总皂甙能增加小鼠冠脉流量（400mg／kg灌胃，第三天同量腹腔注射，用铷86示踪法测定），并对抗垂体后叶素引起的冠脉收缩（铷86法及心电图描记法），并能降低心肌耗氧量。具扩张冠脉的作用无快速耐受性。对实验性动脉粥样硬化家兔，无明显的降血胆甾醇作用；动脉斑块或肝脏脂肪病变，用药组似较对照组为轻。静脉注射70mg／kg对麻醉犬有降压作用，并有快速耐受性，十二指肠给药则不引起降压。抑菌作用：雪胆皂甙（罗锅底皂甙）在体外以0.1μg/ml浓度对福氏痢疾杆菌、乙型链球菌，10-100μg/ml对伤寒杆菌、大肠杆菌有抑制作用；雪胆素（罗锅底苦味素）0.1μg/ml对福氏痢疾杆菌、10μg/ml对大肠杆菌、100μg/ml对乙型链球菌、1000μg/ml对伤寒杆菌有抑制作用。对痢疾杆菌、伤寒杆菌、及金黄色葡萄球菌抑制作用较同浓度的氯霉素为强。 【毒性】皂甙或苦昧素给小鼠口服10g／kg，并无中毒反应，雪胆素（甲）给小鼠腹腔注射2g/kg，才出现中毒反应及个别动物死亡；犬每日口服160mg/kg，共10天，并无中毒反应，肝肾功能也无明显改变，而红、白细胞则有不同程度的上升。基于上述试验结果，因而认为此药毒性甚小。可爱雪胆总皂甙小鼠静脉注射的半数致死量为2.14±0.113g／kg。雪胆甲素160mg/kg给犬口服10天，对肝、肾功能无影响，多数动物红细胞和白细胞有不同程度上升，雪胆素或雪胆素甲20-40mg/kg给兔静脉注射，可致呼吸和心率减慢，心缩振幅度变小，传导阻滞，终至心跳停止。可见雪胆素静脉注入对心脏有一定毒性。雪胆皂甙猫静注60、120、200mg/kg，对呼吸、血压、心率略有抑制作用。小鼠口服10g/kg无一死亡；静注的LD50为2.1升±0、11/kg。溶血指数为1：6000。齐墩果酸大鼠每日口服180mg/kg，共10天，或一次皮下注射和口服1g/kg，或小鼠一次皮下注射1g/kg，口服2g/kg，均未见明显毒性。毒性：雪胆皂甙1：200对离体蛙心有抑制作用，使心脏收缩力减弱；雪胆素1：100万抑制离体蛙心；雪胆皂甙给猫静脉注射分别为60、120、200mg/kg情况下对呼吸、血压、心率略有降低；而雪胆素给猫静脉注射4mg/kg，即产生呼吸减慢、血压下降、心率减慢；当剂量为12mg/kg时血压明显下降，心率缓慢，随后出现房室传导阻滞，心脏停搏而死。雪胆皂甙的溶血指数为1：600；给健康人缓慢注射0.5%雪胆皂甙0.3mg/kg，有溶血作用，主要表现为白细胞升高，心跳加快，5小时后白细胞逐渐下降，并逐步恢复正常，但肌内注射未见上述情况，因此，静脉注射有一定的副作用，不可忽视。 【鉴别】理化鉴别 （1）取本品细粉2g，加无水已醇20ml，浸泡过夜，滤过，取滤液2ml，加新配制的对-二甲氨基苯甲醛硫酸试液2ml，置水浴中加热，深液呈暗红色，（检查雪胆素）（2）取上述醇液5ml，蒸干后，加香草醛-磷酸试液2ml，置水浴中加热，溶液呈暗红色。（检查雪胆素）（2）取上述醇液5ml，蒸干后，加香草醛-磷酸-已醇溶液（1：5：15）2ml，置水浴中加热，深液呈橘黄色。（检查雪胆素）（3）薄层色谱 取本品细粉2g，加已酸已酯10ml，浸泡过夜，滤过，作供试品溶液；另取雪胆素甲、雪胆素已制成对照品溶液。吸取二溶液点于同一硅胶G板上（120℃活化2h），用氯仿-丙酮-已酸已酯（4：3：1）展开，展距16cm，取出晾干后，喷10%磷钼酸已醇液显色，在120℃加热数分钟，供试品色谱中在与对照品色谱相应位置，均显蓝色斑点。<中医中药房，转载请注明来源！-www.zyzyf.cn www.baicaozixun.com>>(责任编辑：中药资讯) |
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