②吸收、排泄和蓄积 铃兰口服制剂一般稳定性差，吸收不佳，茌肠道内易于破坏，因此，药效显著降低，作用不及洋地黄。东北玉泉铃兰酊剂，予豚鼠十二指肠给药，6小时仅吸收50％左右。铃兰毒原甙十二指肠给药，效力也显著降低。铃兰毒甙也以静脉注射活性最高，而以肠道给药为最低。不同动物间也有差异，如大鼠与猫口服吸收率可达90％，而豚鼠仅为14％。在体内破坏迅速，排泄也快，蓄积作用比洋地黄小。铃兰毒原甙给药3天后已大部排泄，8天后可全部排完；铃兰毒甙蓄积性很低，1天可排出给药量的一半，5天排完，还有报告48小时已完全从体内消失者；在肝脏中2～4小时可破坏34％，消除速度为0.0019～0.0022毫克/公斤/小时，较洋地黄毒甙快2.1倍。铃兰毒甙在大鼠离体小肠的灌流中，可代谢为铃兰毒醇甙。去葡萄糖墙花毒甙蓄积性也很低，它与铃兰毒醇甙在肝脏中皆不受破坏，以原形与胆汁同时排出。 ③利尿作用 铃兰有明显的利尿作用。对心力衰竭患者的利尿效果优于洋地黄及毒毛旋花子甙，后两者不能消退的水肿，铃兰制剂常可得到较满意的效果，铃兰叶在兔急性试验中，在水负荷后，有利尿作用，根的利尿较叶明显。铃兰毒甙可使大鼠尿量增加300％，强于其他强心甙；它还能增进电解质（主要为钠离子）的排出，这主要是由于它抑制了肾小管的重吸收，特别是远端肾小管的钠离子转运过程。 ④镇静作用 铃兰在临床上能使患者安静，改善睡眠，减少不安情绪。全草的浸剂及酊剂可增强戊巴比妥钠对小鼠的浅麻醉作用。铃兰甙液能降低大脑皮层的兴奋过程，而增强其抑制过程。镇静作用主要是其甙元（毒毛旋花子甙元）所引起。低于中毒量的甙元能延长条件反射潜伏期，降低大脑皮层和脑干部分的生物电电位活动，显著延长和加强异戊巴比妥的催眠作用，并能减弱家兔和大鼠实验性电惊厥的发作强度。铃兰毒甙、去葡萄糖墙花毒甙及它们的甙元均能抑制大鼠的自发活动，但铃兰毒醇甙则并无镇静作用。 ⑤对代谢的影响 铃兰毒甙能增加正常的或心肌炎的大鼠、猫的心肌糖元含量，但作用较毒毛旋花子甙弱。如长期用毒性剂量则反可降低心肌糖元含量。在心肌缺氧时，铃兰毒甙能增强同化过程；铃兰叶总甙能增强心脏磷化合物的代谢，这些都有益于心肌的能源供应。铃兰毒甙还可增进肺循环，增加麻醉狗动脉血中的氧合血红蛋白，增加脑组织氧的摄取及骨胳肌的氧张力。 ⑥其他作用 柯尔格利康中毒剂量可收缩冠状血管。去葡萄糖墙花毒甙对离体冠状血管和兔耳、肾灌流中，均有收缩血管作用。日本产铃兰的浸出液能收缩高体肠管，钙可协同，而镁则能拮抗此作用。铃兰在临床应用中也可引起腹泻。柯尔格利康能延长家兔的凝血时间及凝血酶元时间（铃兰毒甙与铃兰苦甙无此作用），它与铃兰甙液能降低兔血浆中V因子浓度及血小板致活酶的活力，而与毒毛旋花子甙的作用相反。苏联产铃兰中含铃兰黄素，有利胆、消炎作用，能减轻家兔的四氧化碳性肝炎的病理过程，缩短恢复期。 【毒性】铃兰制剂的副作用和毒性较洋地黄小，少数患者可产生厌食、流涎、恶心、呕吐等消化道症状。有的出现头晕、头痛、心悸等。铃兰毒原甙注射剂因含某种杂质，皮下注射可产生局部疼痛，不幸中毒时可按强心甙中毒的处理原则治疗。它的治疗安全范围大于毒毛旋花子甙。铃兰酊小鼠腹腔注射，半敷致死量为1.61±0.1238毫克/克。 【性味】《辽宁常用中草药手册》：甘苦，温，有毒。 【功能主治】 温阳利水，活血祛风。治心力衰竭，浮肿，劳伤，崩漏，白带，跌打损伤。 ①《东北常用中草药手册》：温阳利水。治心脏病引起的心跳次数增加，心力衰竭，浮肿。 ②《陕西中草药》：强心利尿，活血去风，滋阴理气。治风湿性心脏病，克山病，阵发性心动过速，心力衰竭，丹毒，紫癜，跌打损伤，劳伤，崩漏，白带。 【用法用量】内服：煎汤，1～3钱；或研粉冲，2分。外用：煎水洗或烧灰研粉调敷。<中医中药房，转载请注明来源！-www.zyzyf.cn www.baicaozixun.com>>(责任编辑：中药资讯) |
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