【药理作用】 1.对心管的作用 叶和根的水浸剂或酸性乙醇浸剂100-150mg/kg，对麻醉狗有立即降压作用，维持约1小时；根皮煎剂750mg/kg给麻醉狗灌胃，30分钟开始降压，维持约数小时，若以30mg/kg肌内注射则血压旋即下降，约5分钟后又逐渐回升。根皮与蛇根木全碱及利血平相比，其降压作用发生较快而持续时间较短。水溶性生物碱给麻醉狗或猫静脉注射1-3mg/kg，能降低血压50%，维持2-3小时，每日给肾型高血压狗灌胃10mg/kg，共4周，4只中有2只呈现降压作用；根的生物碱给麻醉狗静脉注射0.5-1.0mg/kg、3mg/kg及2mg/kg对肾型高血压均有显着的降压作用，第二次给药血压下降只有第一次给药的50%，出现快速耐受性，但亦有谓未见快速耐受性。另据报道，除去利血平后的萝芙木根生物碱对麻醉狗及高血压狗仍有明显降压作用，只是所需的剂量较大，故除利血平外尚有其它降压成分。萝芙木甲素2mg/kg静脉注射可使麻醉猫血压立即下降，2小时后逐渐回升，并有抗肾上腺素作用。利血平能降低血压和减慢心率，其作用缓慢、温和而持久。利血平的降压原理糸碍交感神经末梢囊泡内的神经递质去甲肾上腺素的贮存，并进而使之排空，相当于化学的交感神经切除，故导致外周血管阻力降低，血压下降，心率减慢。血压下降与递质的排空，基本上平行。递质动物及人都有明显的抗心律不齐作用，并已应用于临床。麻醉狗重复给肾上腺素所引起的心室纤颤，给予萝芙木碱14-16mg/kg，可消除心室纤颤，恢复窦性节律，小剂量(0.75-3.83mg/kg)对因静脉注射大剂量地高辛所致的心律紊乱亦同样有效。蛇根碱对正常人及高血压病人都无降压作用，对能翻转肾上腺素对猫的升压作用。育亨宾碱能竞争性地对抗肾上腺素的α-受体，翻转肾上腺上腺素的升压作用，对心肌及其他由β-受体发生的作用则不能对抗。山马蹄碱有神经节阻断作用和箭毒样作用，以前者为强，可能为N-胆碱糸统阻滞剂，无抗肾上腺素作用。N-胆碱糸统阻断作用可能参与全碱的降压作用。 2.对中枢神经的作用 利血平能释放和排空脑内的神经胺类如5-羟色胺、去甲肾上腺素等，这些中枢作用被认为和利血平的安定作用相关。利血平产生与氯丙嗪相似的安定作用，使动物自发活动明显减少，消除动物的攻击行为，瞳孔缩小，两睑下垂，对环境淡漠，趋于睡眠，但对外界刺激仍保有反应能力，易于唤醒，这和巴比妥类等镇静、催眠药常导致的运动失调、甚至昏睡等不同，即能在不影响清醒的条件下，选择性地消除精神混乱和狂躁现象，可用于治疗精神病等症。但因利血平易引起精神忧郁症及降低血压等副作用，故治疗精神病已为氯丙嗪等所代替。 3.其他作用 利血平长期大量应用可产生巴金森综合症，这可能与药物排空脑内纹状体的多巴胺有关；降低大鼠对电休克及戊四氮惊厥的阈值；大剂量时降低体温，亦可使大鼠、小鼠、猫及人胃酸度升高而导致胃溃疡。在服药过程中由于交感神经的阻断，可致副交感神经糸统占优势的现象，从而在功能上产生一些副作用，如心率缓慢、流涎、皮肤血管扩张、恶心、腹泻及鼻塞等。曾观察到利血平有抗白血病的作用，可能与其能促进肾上腺皮质激素的释放有关，大剂量给药后，尿内的17-羟甾醇排泄量增加亦说明肾上腺皮质激素分泌增多。此外，尚有延长月经周期而间接影响排卵的作用，这可能是通过丘脑而抑制了动情期的缘故。 【毒性】利血平对小鼠灌胃的半数致死量为500mg/kg(观察5天)；大鼠静脉注射的半数致死量为15.75mg/kg。蛇根碱对小鼠静脉注射的半数致死量为20mg/kg。异萝芙木碱对小鼠腹腔注射的半数致死量为130mg/kg。 【鉴别】不同产地的萝芙木所含生物碱的种类和数量有所不相同，印度产蛇根木总生物碱含量规定0.8%-1%为合格。广西产中国萝芙木根含总碱1-3%；广东产中国萝芙木根含总生物碱0.8%；根皮含1.4-1.5%；根蕊含0.5%，茎皮含0.88%，叶含0.6%，利血平是各种萝芙木碱的主要代表，在各种萝芙木中的含量为0.002-0.16%不等。<中医中药房，转载请注明来源！-www.zyzyf.cn www.baicaozixun.com>>(责任编辑：中药资讯) |
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