【药理作用】 1.加兰他敏：系可逆性胆碱酯酶抑制剂，作用与新斯的明相似，亦能加强横纹肌收缩，使动物离体与在位肠管兴奋，抑制心血管系统及缩小瞳孔等。经体外抗胆碱酯酶试验，对兔全血、肌肉以及脑匀浆的胆碱酯酶活性有抑制作用，对在体猫胫前肌及大鼠膈神经肌肉标本均有使肌肉收缩增强作用。与新斯的明不同的是，它易透过血脑屏障，因而对中枢神经系统有明显影响，对一些中枢性麻痹疾病也有一定治疗效果，如对脊髓灰质炎等引起的瘫痪、重症肌无力等的治疗效果，均比新斯的明好，而且毒性也低。对小鼠有镇痛作用，丙烯吗啡对它没有拮抗，却有协同作用，氰胍哒嗪则能抑制其作用，故与一般镇痛剂不同。 2.粗提物及其他有效成分：2.1.对中枢神经系统的作用：石蒜碱及多花水仙碱能加速小鼠运动性防御条件反射的形成，但石蒜碱对大鼠食物运动性条件反射则可延长其潜伏期，大量且使阳性条件反射部分消失。石蒜碱2mg/kg腹腔注射，对小鼠有镇静作用，12mg/kg能延长环己巴比妥钠、硫喷妥钠、戊巴比妥钠、眠尔通及水合氯醛等的睡眠时间。二氢石蒜碱有明显的镇静作用，但不能预防小鼠最大电惊厥。石蒜碱本身没有或只有微弱的镇痛作用，但能加强延胡索乙素及吗啡的镇痛作用。另报告认为石蒜碱注射对正常家兔体温无降温作用，亦有认为可降低，但对正常大鼠及人工发热大鼠与兔的体温均有降低作用（口服时则很弱或无作用）。石蒜碱12mg/kg对伤寒疫苗引起发热的兔有解热作用。解热作用原理，主要是中枢性胆碱能神经作用的加强、呼吸增大、皮肤散热增加以及产热减少所致。 2.2.对胆碱能神经系统的影响：石蒜胺碱是加兰他敏的二氢衍化物，也能抑制胆碱酯酶，但作用较弱；对M-及N-胆碱能受体的作用亦不及加兰他敏强，但对中枢性M-及N-胆碱能受体的兴奋作用则比它强。对小鼠、兔和猫的急性毒性比加兰他敏小2-8倍，故治疗指数接近加兰他敏或更高。石蒜碱对胆碱酯酶只有微弱的抑制作用。 2.3.对循环系统的作用：麻醉犬、猫及家兔静脉注射石蒜碱有轻度降压作用，石蒜伦碱的降压作用则较显着而持久。对呼吸两者均无显着影响。石蒜碱的碘甲基衍化物的降压作用比较显着，与神经节阻断作用有关，毒性则比石蒜碱小得多。二氢石蒜碱亦有降压作用，主要为阻止儿茶酚胺的释放；亦有部分中枢作用的参与，对肾上腺素能受体的影响比较次要。对离体蟾蜍心脏，石蒜碱为抑制作用，石蒜伦碱为先兴奋、后抑制，对兔耳血管灌流两者均为舒张。 2.4.对子宫和肠管平滑肌的作用：石蒜碱静脉注射可使兔肠蠕动剧烈增加。石蒜煎剂及石蒜碱对豚鼠和兔的离体及在体子宫以及兔的子宫瘘，都有明显的兴奋作用，大剂量可使离体子宫呈强直性收缩。石蒜伦碱的作用比石蒜碱更强。对大鼠离体子宫，小剂量石蒜碱兴奋，大剂量则抑制。对离体兔小肠，石蒜碱与石蒜伦碱均为兴奋，后者稍强。 2.5.对垂体-肾上腺皮质系统的作用：用小鼠胸腺萎缩法、兔肾上腺抗坏血酸含量降低法及蟾蜍嗜酸性白细胞减少等方法，证明石蒜碱有刺激肾上腺皮质功能的作用，此作用是通过垂体实现的。对家兔甲醛性、大鼠蛋清性关节炎及家兔蛋白过敏性休克均有明显的对抗作用。也能促进兔垂体抗利尿激素的分泌。 2.6.对血糖的影响：兔或大鼠皮下注射小量石蒜碱，略有降低血糖作用，并能减轻肾上腺素引起的大鼠高血糖，但较大量反使血糖显着升高。 2.7.抗癌作用：在体及试管试验中，石蒜碱虽能抑制小鼠艾氏腹水癌细胞的无氧与有氧酵解，并可使癌细胞肿大、溶解，它和加兰他敏对腹水肝癌（AH130）及吉田肉瘤也有作用。石蒜碱也对小鼠肉瘤-180有抑制作用，抑制率40%-50%。伪石蒜碱能延长Rauscher白血病小鼠的生存时间，其作用高于环磷酰胺和长春新碱。伪石蒜碱10-20mg/kg腹腔注射，连续7天，对大鼠瓦克癌（W256）抑制率为49%-76%。但石蒜碱对几种动物肿瘤的实验治疗则均无效。石蒜碱能抑制三羧酸循环中的脱氢酶活性，尤其是其中那些需要二磷酸吡啶核苷酸（DPN）或三磷酸吡啶核苷酸（TPN）的酶，此种作用可能与其细胞毒作用有关。<中医中药房，转载请注明来源！-www.zyzyf.cn www.baicaozixun.com>>(责任编辑：中药资讯) |
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